Рисунок 1 - Активность протеаз штаммов: - btilis 49РН, - btilis 26Д, - btilis 11В

Список литературы:

1  Тарасюк и перспективы применения биополимеров в пищевой промышленности // Консервная промышленность сегодня: технологии, маркетинг и финансы. – 2011. – № 3. – С. 55-62.

2  Хазиев почвенной энзимологии // М.: Наука, 2005. – 252 с.

3  Extracellular proteases produced by the Quorn myco-protein fungus Fusarium graminearum in batch and chemostat culture / A. M. Griffen [et al.] // Microbiology. – 1997. – Vol. 143. – P. 3007–3013.

Работа выполнена при финансовой поддержке Федеральной целевой программы «Научные и научно-педагогические кадры инновационной России» на 2009-2013 г. г. (Заявка 2012-1.2.1-12-000-1006-004, Соглашение 8458).

УДК 547.541.1

,

ПОЛУЧЕНИЕ ПРОИЗВОДНОГО 2-(1-ГИДРОКСИЭТИЛ)ИНДОЛИНА

Институт органической химии УНЦ РАН, г. Уфа

E-mail:gataullin@anrb.ru

Известно, что некоторые 2-(1-гидроксиалки)индолы являются мощными агонистами SARM, модуляторами андрогенных рецепторов. В исследованиях эти соединения предотвращали рост опухоли простаты, разрушение кости и потерю массы тела после операций. Поэтому привлекают внимание исследователей.

С целью получения производного 2-(1-гидроксиэтил)индолина через реакцию непосредственного нуклеофильного замещения иода индолин 1 нагревали с KOH в ДМФА. Основным продуктом реакции оказалось этилиденовое производное 2, соотношение которого с винильным изомером 3 составляет ≈ 100:35. Доля 2-(1-гидроксиэтил)-замещенного индолина 4 не превышает 10%.

Кипячение йодэтилиндолинов 1а, б в ДМФА в течение 5 ч дает эфир муравьиной кислоты 5а, б.

Формиатную группу удаляли выдерживанием эфира 5а в этанольном растворе щелочи.

УДК 547.57

, ,

СИНТЕЗ 2-МЕТИЛ-2-(4’-МЕТИЛСУЛЬФАМИДОФЕНИЛ)-
1,3-ДИОКСОЛАНА

Уфимский государственный нефтяной технический университет, г. Уфа

E-mail: bio2@rusoil.net

2-Метил-2-(4’-метилсульфамидофенил)-1,3-диоксолан является промежуточным соединением в синтезе соталола – безопасного и эффективного анти­аритмического лекарственного препарата III класса с регулируемой блокадой β-адренергических рецепторов.

Нами оптимизирован метод синтеза 2-метил-2-(4’-метилсульфамидофенил)-1,3-диоксолана путем интенсификации отдельных стадий синтеза микроволновым излучением.

На первой стадии осуществляли ацетализацию 4-нитроацетофенона (1) этиленгликолем в присутствии кислотного катализатора и толуола в качестве водовыносителя при температуре кипения реакционной смеси и соотношении реагентов, равном 1 : 2.

1  2

Установлено, что по сравнению с конвекционным нагревом, микроволновое излучение мощностью 200 Вт увеличивает выход 2-метил-2-(4’-нитрофенил)-1,3-диоксолана (2) и сокращает время синтеза в 2 раза.

2 3

Восстановление нитродиоксолана (2) до аминодиоксолана (3) в условиях микроволнового нагрева протекает с количественным выходом и в 2 раза быстрее, чем при конвекционном нагреве.

Взаимодействие аминодиоксолана (3) с метилсульфохлоридом при пониженной температуре в пиридине приводит к 2-метил-2-(4’-метилсульфамидофенил)-1,3-диоксолану (4) с выходом 70%.

3 4

Строение полученных соединений доказано методами спектроскопии ЯМР 1H и 13C.

УДК 547.458.88

1, 1, 2, 1

ПОЛУЧЕНИЕ БАКТЕРИЦИДНЫХ ПЛЕНОК И ПОРОШКОВ НА ОСНОВЕ КОМПЛЕКСОВ ЯБЛОЧНОГО ПЕКТИНА И ЙОДА

1 ФГБОУ ВПО Башкирский государственный университет, Инженерный факультет, г. Уфа

2Институт органической химии УНЦ РАН, г. Уфа

E-mail: Levkoteya@yandex.ru

Особенности химической и пространственной структуры пектина определяют его способность к формированию специфических комплексов с различными молекулами. Комплексование биополимеров с йодом, обладающим уникальным спектром бактерицидной активности, позволяет уменьшить токсичность йода, сохраняя при этом его антимикробное действие, а введение лекарственного вещества усиливает фармакологические свойства. Поэтому особую актуальность имеет разработка биологически активных субстанций, способных усиливать терапевтический эффект лекарственных средств и пролонгировать их действие.

Нами получены различные формы тройных комплексов – допированные тонкие пленки и тонкодисперсные порошки. Использовано два подхода к их получению. Первый – это насыщение пленок и порошков парами йода при комнатной температуре, при этом происходит постепенное увеличение массы образцов. Насыщение порошка пектина йодом происходит в течение 5 суток, тогда как для пленки достаточно 4 суток. Быстрее всего насыщение йодом наблюдается для порошков пектинов в виде комплексов с органическими молекулами. Дольше всего процесс протекает при использовании пленочного образца исходного пектина. Такое поведение исследуемых полимерных соединений при допировании, скорее всего, связано с различной надмолекулярной организацией и плотностью упаковки полисахарида. Диффузия молекул йода может протекать значительно легче при допировании комплекса, чем исходного полимера. Согласно данным ИК-спектроскопии, в спектрах комплексов пектин – йод, полученных жидкофазным способом, наблюдается исчезновение плеча и уширение полосы поглощения валентных колебаний гидроксильных групп в области 3400-3200 см-1. Кроме того, происходит резкое увеличение интенсивности колебания полосы поглощения в области 1734 см-1 , соответствующей валентным колебаниям карбонильных групп и ее низкочастотный сдвиг на 16 см-1 . Это может являться прямым следствием понижения силовых констант этой связи, которое обусловлено переходом электрона от донора к акцептору. Полосы 773, 840 и 916 см-1 могут быть отнесены к внешним деформационным колебаниям СН2- и СН- групп и пульсационным колебаниям пиронозных колец. Из ИК - спектров комплексов можно сделать вывод, что главными активными центрами в пектине, участвующими во взаимодействии с йодом могут быть как гидроксильные группы так и С=О связь карбонильных групп. Для комплекса пектина с йодом, полученного твердофазным способом, в области 3200 – 3400 см-1 наблюдается смещение в длинноволновую область валентных колебаний гидроксильных групп на 4 см-1, происходит низкочастотный сдвиг полосы при 1743 см-1 на 11 см-1. Кроме того, наиболее сильно изменяется характер колебаний полос в области 720 – 920 см-1. В этой области наблюдается исчезновение сигнала при 773 см-1, что может говорить об изменении конформации макромолекулы при взаимодействии с йодом. Таким образом, на основании ИК-спектров можно предположить, что при жидкофазном способе синтеза образуются «внешние» комплексы, тогда как при твердофазном, скорее всего, происходит образование «внутренних» комплексов. Более жесткие условия, используемые при твердофазном способе синтеза, способствуют образованию полииодидных цепей, вокруг которых происходит определенная ориентация полисахаридных молекул. При твердофазном синтезе порошкообразных йодсодержащих комплексов при высокой температуре были получены очень устойчивые йодсодержащие порошки. Содержание йода в них контролировалось методом титрования и остается постоянным в течение нескольких месяцев. Очевидно, во взаимодействии с йодом в этом случае принимают участие не только карбонильные и гидроксильные группы полимеров, но и непосредственно гликозидные связи, что следует из данных ИК-спектроскопии.

При создании лекарственных полимерных пленок, важную роль имеет высвобождение фармакофоров из полимерной матрицы. Изучены свойства пленок комплексов, в том числе, кинетические закономерности выхода йода из образца. Полное высвобождение йода из пектиновой пленки наблюдается уже через 25-30 минут, тогда как из пленки комплекса пектина с никотиновой кислотой за 90-100 минут, а из пленки комплекса пектина с 5-аминосалициловой кислотой за 180 минут. То есть, полимерная матрица на основе комплекса пектина с никотиновой и 5-аминосалициловой кислотами более прочно удерживает йод, что коррелирует с константами устойчивости данных соединений.

При изучении электропроводящих свойств пленок полимерных комплексов установлено, что допированные йодом полимерные образцы обладают большей электропроводностью по сравнению с исходными соединениями.

Таким образом, введением йода в комплекс возможно получение бактерицидных полимерных комплексов с пролонгированным действием, причем молекулы йода не способны диффундировать во всю толщину образцов при мягких условиях, а более жесткие условия реакции способствуют образованию устойчивых полииодидов, но приводят к деструкции пленочных образцов.

УДК 675.043.42

ВЯЗКОУПРУГИЕ СВОЙСТВА РАСТВОРОВ ЦИЛИНДРИЧЕСКИХ МИЦЕЛЛ ПОВЕРХНОСТНО-АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА

Московский государственный университет имени , г. Москва

E-mail: *****@***phys. msu. ru

В данной работе исследованы реологические свойства солевых растворов анионного поверхностно активного вещества (ПАВ) – олеата калия. При высокой концентрации низкомолекулярной соли KCl в водной среде амфифильные молекулы олеата калия образуют цилиндрические мицеллы. Они могут переплетаться между собой подобно полимерным цепям, что придает растворам ПАВ вязкоупругие свойства. Были исследованы концентрационные зависимости реологических характеристик растворов ПАВ. На концентрационной зависимости вязкости растворов ПАВ в двойных логарифмических координатах обнаружено 3 линейные области, характеризующиеся различными наклонами.

Из за большого объема этот материал размещен на нескольких страницах:
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 64 65 66 67