Р О С С И Й С К А Я Ф Е Д Е Р А Ц И Я
Министерство здравоохранения Забайкальского Края
-
Государственное учреждение здравоохранения
КРАЕВАЯ КЛИНИЧЕСКАЯ БОЛЬНИЦА
Коханского ул., д. 7, г. Чита, ,
E-mail: *****@***ru
_________________________________________________________________
№_ 407-о __ «__15 ___»_ 11 ___ 2012г.
«Утверждаю»
Главный врач ККБ__________________________
Информационное письмо
Клиническая фармакология β-лактамных антибиотиков
Заведующая отделом клинической фармакологии ККБ
Зав. кафедрой госпитальной терапии ЧГМА, профессор, д. м.н.
β-Лактамы (β-лактамные антибиотики) включают большую группу лекарственных средств (ЛC), имеющих β-лактамное кольцо. Отдельную группу составляют комбинированные препараты, состоящие из β-лактамного антибиотика (пенициллины, цефалоспорины) и ингибитора β-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам), получившие название «ингибиторзащищенные β-лактамы».
Классификация β-лактамных антибиотиков
![]() |

![]() | ![]() |
| |
|
Аксиомы антибактериальной терапии
1. Показанием к назначению антибактериальных препаратов является документированная локазализованная или генерализованная бактериальная инфекция
2. Антибактериальные препараты не следует назначать в качестве жаропонижающих или диагностических средств
3. Вирусные инфекции не требуют назначения антибактериальной терапии
Антимикробный спектр антибактериальных препаратов
|
Препараты |
Действуют |
Не действуют |
|
Природные пенициллины (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, бензатинпенициллин) |
Грам (+) кокки - стрептококки (особенно БГСА), стафилококки (кроме вырабатывающих бета-лактамазы). Грам (-) кокки - менингококки, гонококки (в настоящее время в большинстве случаев устойчивы). Грам (+) палочки - листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы. Спирохеты - бледная трепонема, лептоспиры, боррелии. Анаэробы - спорообразуюшие - клостридии; неспорообразующие - пептококки, пептострептококки, фузобактерии; актиномицеты. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, Грам (-) - семейство Enterobacteriacae, НГОБ. |
|
Антистафилококковые пенициллины (оксациллин, клоксациллин) |
Отличия от пенициллина: Действуют на Грам (+) кокки, в основном стафилококки (включая PRSA). |
«Атипичные» возбудители, MRSA, Грам (-) - семейство Enterobacteriacae, НГОБ энтерококки, гонококки. |
|
Аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин) |
Отличия от пенициллина: Действуют на ряд грам (-) бактерий: кишечная палочка, индолотрицательные виды протея, сальмонеллы, шигеллы, гемофильная палочка, H. pylori. Более активны в отношении энтерококков и листерий. |
MRSA, Грам (-) - клебсиеллы, серрации; НГОБ; С. difficile. |
|
Ингибиторозащищенные аминопенициллины (амоксициллин/клавуланат, амоксициллин/сульбактам, ампициллин/сульбактам, тикарциллин/клавуланат, пиперациллин/тазобактам) |
Грам (+) кокки - стафилококки (включая PRSA, S. epidermidis), стрептококки, энтерококки. Грам (-) бактерии - H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. и др., включая бета-лактамазопродуци-рующие штаммы. Анаэробы - спорообразующие и неспорообразующие, включая B. fragilis. |
MRSA, НГОБ, C. difficile. |
|
Карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) |
Синегнойная палочка (в настоящее время многие штаммы устойчивы), ацинетобактер, Грам(-) энтеробактерии, Грам (-)неспорообразующие анаэробы. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, C. difficile. |
|
Уреидопенициллины (азлоциллин, пиперациллин) |
Синегнойная палочка (в настоящее время многие штаммы устойчивы), ацинетобактер, Грам(-) энтеробактерии, Грам (-)неспорообразующие анаэробы. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, C. difficile. |
|
Цефалоспорины I поколения (цефазолин, цефалексин, цефадроксил) |
Грам (+) кокки - стафилококки (включая PRSA), стрептококки, пневмококки. Грам (-) палочки - E. coli, P. mirabilis. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, энтерококки, листерии, бета- лактамазопродуци- рующие штаммы гемофильной палочки, Грам(-) энтеробактерии, НГОБ, большинство анаэробов. |
|
Цефалоспорины II поколения (цефамандол, цефокситин, цефотетан, цефуроксим, цефаклор) |
Грам (+) кокки - стафилококки (включая PRSA), стрептококки, пневмококки. Грам (-) палочки - E. coli, P. mirabilis, P. Vulgaris, M. catarrhalis, H. influenzae, Klebsiella spp. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, энтерококки, листерии, НГОБ, серрации, провиденции, морганелла. |
|
Цефалоспорины III поколения (цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефиксим, цефтибутен) |
Грам (+) кокки - стафилококки (действует слабее, чем цефалоспорины I пок.), стрептококки (включая пенициллинрезистентные пневмококки). Грам (-) кокки - N. gonorrhoeae, N. meningitidis, M. catarrhalis (включая бета-лактамазопро-дуцирующие штаммы). Грам (-) палочки - E. coli, Proteus spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., цитробактеры, серрации, провиденции. НГОБ - цефтазидим, цефоперазон Анаэробы - преимущественно анаэробные кокки. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, энтерококки, листерии, C. difficile. |
|
Цефалоспорины IV поколения (цефепим, цефпиром) |
Грам (+) кокки - стафилококки, стрептококки (включая пенициллинрезистентные пневмококки). Грам (-) кокки - N. gonorrhoeae, N. meningitidis, M. catarrhalis (вкючая бета-лактамазообразу-ющие штаммы). Грам (-) палочки - семейство Enterobacteriacae (E. coli, Proteus spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp.). P. aeruginosa. Анаэробы - преимущественно анаэробные кокки. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, энтерококки, листерии, C. difficile. |
|
Карбапенемы (эртапенем, имипенем/циластатин, меропенем, дорипенем) |
Грам (+) кокки - стрептококки, стафилококки (кроме MRSA). Грам (-) кокки - менингококки, гонококки, M. catarrhalis. Грам (-) энтеробактерии, НГОБ. Анаэробы - спорообразующие (клостридии, кроме C. difficile) и неспорообразующие, включая B. fragilis. |
«Атипичные» возбудители, MRSA, E. faecium, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, C. difficile. |
|
Монобактамы (азтреонам) |
Грам (-) кокки - гонококк, менингококк. Грам (-) палочки - кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактеры, клебсиеллы, протеи, серрации, цитробактеры, провиденции, синегнойная палочка, гемофильная палочка. |
Грам (+) кокки, «атипичные» возбудители, ацинетобактер, S. maltophilia, В. cepacia, анаэробы. |
Основные показания и противопоказания к назначению β-лактамных антибиотиков
|
Препараты |
Показания |
Противопоказания и предостережения |
|
Природные пенициллины |
• Инфекции, вызванные S. pyogenes (стрептококковый тонзиллит, скарлатина, рожа) • Инфекции, вызванные S. pneumoniae (внебольничная пневмония, менингит) • Инфекции, вызванные E. faecalis (в комбинации с гентамицином) • Лечение и профилактика клостридиальной инфекции (средство выбора) • Менингококковая инфекция (средство выбора) • Сифилис (средство выбора) • Лептоспироз • Актиномикоз В качестве ЛС эмпирической терапии • Инфекционный эндокардит нативного клапана (в комбинации с гентамицином) • Абсцедирующая пневмония (в комбинации с метронидазолом) |
Противопоказания • Гиперчувствительность к пенициллинам • Эпилепсия (для эндолюмбального применения) Предостережения С осторожностью назначают во время: • кормления грудью Возможны электролитные нарушения – гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический ацидоз при применении больших доз калиевой соли. |
|
Антистафилококковые пенициллины: Оксациллин |
• Стафилококковые инфекции различной локализации (средство выбора) В качестве ЛС эмпирической терапии • Инфекции предполагаемой стафилококковой этиологии: – неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (фу- рункул, карбункул, пиодермия и др.) – мастит – инфекционный эндокардит у в/в наркоманов (средство выбора) – острый гнойный артрит (средство выбора) – катетерассоциированная ангиогенная инфекция |
Противопоказания Гиперчувствительность к пенициллинам Предостережения С осторожностью назначают при: • указании в анамнезе на аллергические реакции или бронхиальную астму • указании в анамнезе на энтероколит при применении антибиотиков • хронической почечной недостаточности Во время беременности и кормления грудью назначают по жизненным показаниям (при назначении в период лактации следует прекратить грудное вскармливание) |
|
Аминопенициллины: Амоксициллин Ампициллин |
Основные показания • Нетяжелые внебольничные инфекции верхних и нижних дыхательных путей: – пневмония (средство выбора) – обострение хронического бронхита – острый средний отит (средство выбора) – острый синусит (средство выбора) – стрептококковый тонзиллит – ангина (средство выбора) • Кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез)
• В схемах эрадикации H. pylori • Профилактика эндокардита при стоматологических вмешательствах Не рекомендуется назначение при инфекциях мочевыво- дящих путей (устойчивость E. coli), кожи и мягких тка- ней (устойчивость S. aureus). Основные показания • Инфекции, вызванные E. faecalis (средство выбора) • Менингит, вызванный листериями и гемофильной палочкой (в комбинации с аминогликозидами) В качестве ЛС эмпирической терапии • Инфекции нижних дыхательных путей: – внебольничная пневмония среднетяжелого течения (средство выбора) – обострение хронического бронхита • Вторичный гнойный менингит у детей и пожилых (в комбинации с цефалоспоринами III поколения) • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез) • Инфекционный эндокардит нативного клапана, в комбинации с гентамицином (средство выбора) Не рекомендуется назначение при инфекциях мочевыводящих путей (устойчивость E. coli), кожи и мягких тканей (устойчивость S. aureus), для эрадикации H. pylori. |
Противопоказания Гиперчувствительность к пенициллинам Предостережения С осторожностью назначают при: • беременности • почечной недостаточности • кровотечениях в анамнезе
Противопоказания: Гиперчувствительность к пенициллинам Инфекционный мононуклеоз, лимфопролиферативные заболевания (риск развития кожных реакций) Предостережения С осторожностью назначают при: • почечной недостаточности • беременности • аллергических заболеваниях • кровотечениях в анамнезе |
|
Ингибиторозащищенные аминопенициллины: Амоксициллин/клавуланат Амоксициллин/сульбактам Ампициллин/сульбактам |
Основные показания • Внебольничные инфекции верхних и нижних дыхательных путей: – пневмония легкого и среднетяжелого течения – пневмония деструктивная и абсцедирующая (средство выбора) – обострение хронического бронхита (средство выбора) – острый средний отит – острый синусит – обострение хронического синусита (средство выбора) – рецидивирующий тонзиллофарингит (средство выбора) – эпиглоттит (средство выбора) • Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей • Внебольничные интраабдоминальные инфекции • Внебольничные гинекологические инфекции органов малого таза (в комбинации с доксициклином): – эндометрит – сальпингоофорит • Раны после укусов животных (средство выбора) • Профилактика в абдоминальной хирургии, акушерстве и гинекологии (средство выбора) Дополнительные показания • Внебольничные инфекции мочевыводящих путей: – острый и рецидивирующий цистит – пиелонефрит Основные показания • Внебольничные инфекции верхних и нижних дыхательных путей: – пневмония легкого и среднетяжелого течения – пневмония деструктивная и абсцедирующая (средство выбора) – обострение хронического бронхита – острый синусит – обострение хронического синусита – острый средний отит • Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей • Внебольничные интраабдоминальные инфекции • Внебольничные гинекологические инфекции органов малого таза (в комбинации с доксициклином) – эндометрит – сальпингоофорит • Нозокомиальные инфекции, вызванные Acinetobacter spp. (средство выбора) Дополнительные показания • Внебольничные инфекции мочевыводящих путей – острый и хронический пиелонефрит Основные показания • Инфекции кожи и мягких тканей • Внебольничные интраабдоминальные инфекции • Внебольничные гинекологические инфекции • Профилактика в хирургии • Внебольничная деструктивная или абсцедирующая пневмония При инфекциях верхних дыхательных путей и пневмо- нии целесообразнее назначать амоксициллин/клавула- нат. |
Противопоказания Повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или пенициллинам; наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или нарушение функции печени, вызванное приемом амоксициллина/клавулановой кислоты. Предостережения С осторожностью применять при аллергических реакциях на цефалоспорины и псевдомембранозном колите в анамнезе, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек. В связи с тем, что у большого числа пациентов, страдающих инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется. Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам, инфекционный мононуклеоз Предостережения С осторожностью назначают при: • беременности • грудном вскармливании • хронической почечной недостаточности • тяжелой печеночной недостаточности Противопоказания Гиперчувствительность к пенициллинам Предостережения С осторожностью назначают при: • аллергических заболеваниях • беременности • почечной недостаточности • кровотечениях в анамнезе |
|
Карбоксипенициллины: Карбенициллин |
Основные показания Инфекции, вызванные чувствительными к карбенициллину штаммами P. aeruginosa (в комбинации с аминогликозидами или фторхинолонами). В настоящее время показания к применению карбенициллина ограничены в связи с высоким уровнем устойчивости микроорганизмов к препарату |
Противопоказания • Гиперчувствительность к пенициллинам • Беременность • Тяжелое нарушение функции почек Предостережения С осторожностью назначают при: • нарушении функции почек • кровотечениях в анамнезе • сердечно-сосудистой недостаточности • артериальной гипертензии При сердечно-сосудистой или почечной недостаточности применение карбенициллина может вызвать гипернатриемию и гипокалиемию. |
|
Цефалоспорины I поколения: Цефазолин Цефалексин |
Основные показания • Стафилококковые инфекции различной локализации (альтернатива оксациллину) В качестве ЛС эмпирической терапии • Инфекции предполагаемой стафилококковой этиоло- гии: – неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (фурункул, карбункул, пиодермия и др.) – мастит (средство выбора) – инфекционный эндокардит у в/в наркоманов – острый гнойный артрит – катетерассоциированная ангиогенная инфекция • Профилактика послеоперационной раневой инфекции (средство выбора)
Основные показания • Стрептококковый тонзиллит • Внебольничные неосложненные инфекции кожи и мягких тканей • Нетяжелые стафилококковые инфекции |
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают при: • почечной недостаточности • заболеваниях кишечника (колит) в анамнезе • аллергических реакциях на пенициллины в анамнезе Во время лечения возможна ложноположительная реак- ция мочи на сахар
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают при: • беременности • кормлении грудью • возрасте ребенка до 6 мес • почечной недостаточности Во время лечения нельзя применять алкоголь. Во время лечения возможна ложноположительная реак- ция мочи на сахар. |
|
Цефалоспорины II поколения: Цефамандол Цефуроксим |
Основные показания • Внебольничные неосложненные инфекции кожи и мягких тканей • Внебольничные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином) • Различные инфекции, вызванные оксациллиночувствительными стафилококками • Профилактика послеоперационных гнойных осложнений
Основные показания • Внебольничная пневмония среднетяжелого течения (средство выбора) • Внебольничные неосложненные инфекции кожи и мягких тканей • Внебольничные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом или клиндамицином) • Различные инфекции, вызванные оксациллиночувст- вительными стафилококками • Профилактика послеоперационных гнойных осложнений (средство выбора) • Обострение хронического пиелонефрита • Жизнеопасные инфекции, вызванные H. influenzae (сепсис, эпиглоттит), кроме инфекций ЦНС Нецелесообразно назначение при госпитальных инфек- циях. |
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают при: • беременности • кормлении грудью • почечной недостаточности У пожилых и ослабленных больных с дефицитом витамина К имеется риск развития гипопротромбинемии с кровотечением. Во время лечения возможны ложноположительная пря- мая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на сахар и белок. Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают при: • почечной недостаточности • беременности • кормлении грудью Во время лечения нельзя употреблять алкоголь. Во время лечения возможны ложноположительная реак- ция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на сахар |
|
Цефалоспорины III поколения: Цефотаксим Цефтазидим Цефоперазон Цефтриаксон |
Основные показания • Внебольничные и госпитальные инфекции, вызванные чувствительными грамотрицательными микро- организмами (кроме P. aeruginosa), стрептококками и пневмококками • Жизнеопасные инфекции, вызванные H. influenzae (сепсис, эпиглоттит), N. meningitidis (менингит), S. pneumoniae (пневмония, менингит), S. viridans (эндо- кардит) • Острая гонорея В качестве средства эмпирической терапии • Гнойный менингит у взрослых и детей (у новорожден- ных – в комбинации с ампициллином) • Острый средний отит • Внебольничная пневмония тяжелого течения – в ком- бинации с макролидом (средство выбора) • Внебольничные интраабдоминальные инфекции – в комбинации с клиндамицином или метронидазолом (средство выбора) • Гинекологические инфекции (эндометрит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс) – в комбинации с доксициклином • Осложненные инфекции мочевыводящих путей (средство выбора) Дополнительные показания • Госпитальная пневмония в отделениях общего профиля • Сифилис (при аллергии к пенициллину); нейросифилис Основные показания • Инфекции, вызванные P. aeruginosa (+ аминоглико- зид), в том числе менингит (средство выбора) В качестве средства эмпирической терапии • Поздняя (более 5 сут) госпитальная пневмония, свя- занная с искусственной вентиляцией легких – ИВЛ (средство выбора) • Пневмония у больных с муковисцидозом (+ аминогли- козид) • Госпитальные интраабдоминальные инфекции в ОРИТ (+ клиндамицин или метронидазол) • Инфекции при фебрильной нейтропении (+ аминог- ликозид) Основные показания • Инфекции, вызванные P. aeruginosa (+ аминоглико- зид), исключая менингит В качестве средства эмпирической терапии • Поздняя (более 5 сут) госпитальная пневмония, свя- занная с ИВЛ • Пневмония у больных муковисцидозом (+ аминогли- козид) • Инфекции печени и желчевыводящих путей (средство выбора) • Госпитальные интраабдоминальные инфекции в ОРИТ (+ клиндамицин или метронидазол) Дополнительные показания • Инфекции при ожоговой травме Основные показания • Внебольничные и госпитальные инфекции, вызванные чувствительными грамотрицательными микроорганизмами (кроме P. aeruginosa), стрептококками и пневмококками. • Жизнеопасные инфекции, вызванные: – H. influenzae – сепсис, эпиглоттит (средство выбора) – N. meningitidis – менингит (средство выбора) – S. pneumoniae – пневмония, менингит – S. viridans – эндокардит (средство выбора) • Острая гонорея (средство выбора) В качестве средства эмпирической терапии • Гнойный менингит у взрослых и детей (средство выбора); у новорожденных нежелателен • Острый средний отит • Внебольничная пневмония тяжелого течения – в ком- бинации с макролидом (средство выбора) • Внебольничные интраабдоминальные инфекции – в комбинации с клиндамицином или метронидазолом (средство выбора) • Гинекологические инфекции (эндометрит, сальпин- гит, тубоовариальный абсцесс) – в комбинации с доксициклином • Осложненные инфекции мочевыводящих путей (средство выбора) Дополнительные показания • Госпитальная пневмония в отделениях общего профиля • Сифилис (при аллергии к пенициллину); нейросифи- лис |
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают: • новорожденным • при кормлении грудью • при почечной недостаточности Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают: • при почечной недостаточности • при беременности (I триместр) • новорожденным Во время лечения возможны ложноположительная реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на сахар. Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам. Предостережения С осторожностью назначают при: • печеночно-почечной недостаточности • беременности • кормлении грудью Во время лечения возможна ложноположительная реак- ция Кумбса. Противопоказания Цефтриаксон противопоказан пациентам с известной аллергией на цефалоспорины. Предостережения Цефтриаксон нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией. Цефтриаксон следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам из-за возможной перекрестной аллергенности. Цефтриаксон следует назначать с осторожностью лицам с сочетанной почечно-печеночной недостаточностью, болезнями желчного пузыря и желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. |
|
Ингибиторозащищенные цефалоспорины: Цефоперазон/сульбактам |
Основные показания В качестве ЛС эмпирической терапии • Госпитальные интраабдоминальные инфекции – перитонит, абсцесс, инфицированный панкреонекроз, инфекции печени и желчевыводящих путей (средство выбора) • Инфекции малого таза • Сепсис (кроме ангиогенного) • Вентиляторассоциированная пневмония • Тяжелые инфекции в педиатрии: – госпитальная пневмония (средство выбора) – менингит – фебрильная нейтропения (средство выбора) – послеоперационные инфекции кожи и мягких тканей – госпитальные инфекции мочевыводящих путей • Инфекции, вызванные Acinetobacter spp. (средство выбора) |
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью применяют при: • почечно-печеночной недостаточности • беременности • кормлении грудью |
|
Цефалоспорины IV поколения: Цефепим |
Основные показания • Внебольничные и госпитальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грам- отрицательными микроорганизмами • Инфекции, вызванные P. aeruginosa (средство выбора) • Тяжелые инфекции в педиатрии: – пневмония (средство выбора) – менингит – фебрильная нейтропения (средство выбора) – инфекции кожи и мягких тканей – инфекции мочевыводящих путей В качестве средства эмпирической терапии • Внебольничная пневмония тяжелого течения – в комбинации с макролидом • Госпитальная пневмония, в том числе при ИВЛ (сред- ство выбора) • Инфекции у больных с нейтропенией (средство выбора) • Осложненные интраабдоминальные инфекции – в комбинации с метронидазолом (средство выбора) • Инфицированный панкреонекроз – в комбинации с метронидазолом • Госпитальные инфекции мягких тканей • Остеомиелит Дополнительные показания • Осложненные инфекции мочевыводящих путей • Гинекологические инфекции (воспалительные забо- левания малого таза, послеродовой эндометрит, послеоперационная раневая инфекция и др.) • Вторичный гнойный менингит после нейрохирурги- ческих операций – в комбинации с ванкомицином |
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают при: • беременности • кормлении грудью • недоношенности |
|
Карбапенемы: Имипенем/циластатин Меропенем |
Основные показания • Препарат выбора при тяжелых госпитальных инфекциях, в том числе вызванных грамотрицательными бактериями, резистентными к цефалоспоринам III–IV поколения и фторхинолонам. Смешанные аэробно-анаэробные инфекции • Инфекции, вызванные E. coli и Klebsiella spp. с продукцией β-лак- тамаз расширенного спектра (средство выбора) • Инфекции, вызванные P. aeruginosa и Acinetobacter spp. В качестве средства эмпириче- ской терапии • Госпитальная пневмония, в том числе вентиляторассоциированная • Легочные нагноения: – абсцесс – эмпиема (средство выбора) • Интраабдоминальные инфекции – перитонит, абсцессы, панкрео- некроз (при тяжелых инфекциях – средство выбора) • Гинекологические инфекции (эндометрит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс) • Послеоперационная раневая инфекция; диабетическая стопа • Остеомиелит посттравматический или послеоперационный • Тяжелый сепсис неустановленной этиологии (средство выбора) • Инфекции у больных с нейтропенией (средство выбора)
Основные показания • Препарат выбора при тяжелых госпитальных инфекциях, в том числе вызванных грамотрицательными бактериями, резистентными к цефалоспоринам III–IV поколения и фторхинолонам. Смешанные аэробно-анаэробные инфекции • Инфекции, вызванные E. coli и Klebsiella spp. с продукцией β-лактамаз расширенного спектра (средство выбора) • Инфекции, вызванные P. aeruginosa В качестве средства эмпирической терапии • Госпитальная пневмония, в том числе вентиляторассоциированная (средство выбора) • Легочные нагноения: – абсцесс – эмпиема (средство выбора) • Бронхолегочные инфекции у больных с муковисцидозом (средство выбора) • Интраабдоминальные инфекции – перитонит, абсцессы, панкрео- некроз (при тяжелом течении –средство выбора) • Гинекологические инфекции (эндометрит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс) • Послеоперационная раневая инфекция; диабетическая стопа • Менингит, в том числе послеоперационный, посттравматический • Тяжелый сепсис неустановленной этиологии (средство выбора) • Инфекции у больных с нейтропенией (средство выбора) |
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лакта- мам Предостережения Назначать с осторожностью при: • заболеваниях ЦНС • кормлении грудью • пожилом возрасте • нарушении функции почек
Противопоказания Гиперчувствительность к β-лактамам Предостережения С осторожностью назначают при сопутствующих заболеваниях печени |
Дозирование антимикробных средств у взрослых
|
Название препарата |
Способ применения |
Разовая доза, г |
Интервал между дозами, ч | |
|
легкая и умеренная инфекция |
тяжелая инфекция | |||
|
Пенициллины | ||||
|
Природные пенициллины | ||||
|
Бензилпенициллин (пенициллин G) |
в/в |
1-2 млн ЕД |
4-5Млн Ед |
4-6 |
|
Новокаиновая соль бензилпенициллина |
в/м |
0,3-0,6 млн ЕД |
- |
12 |
|
Бензатин-пенициллин (бициллин-1) |
в/м |
1,2-2,4млн ЕД |
- |
14 дней |
|
Феноксиметилпенициллин (пенициллин V) |
внутрь |
0,5-1 млн ЕД |
- |
6 |
|
Пенициллины, устойчивые к пенициллиназе | ||||
|
Оксациллин |
внутрь |
0,5-1 |
- |
4-6 |
|
в/в, в/м |
1-1,5 |
2-3 |
4-6 | |
|
Аминопенициллины | ||||
|
Ампициллин |
внутрь |
0,5-1 |
- |
6 |
|
в/в, в/м |
0,5-1 |
1,5-2 |
6 | |
|
Амоксициллин |
внутрь |
0,5-1 |
- |
8 |
|
Карбоксипенициллины | ||||
|
Карбенициллин |
в/в, в/м |
4 |
4-5 |
4-6 |
|
Тикарциллин |
в/в, в/м |
3-4 |
4-6 |
4-6 |
|
Уреидопенициллины | ||||
|
Азлоциллин |
в/в, в/м |
2 |
4-5 |
6 |
|
Пиперациллин |
в/в |
2-3 |
3-4 |
6-8 |
|
Комбинированные препараты, содержащие ингибиторы β-лактамаз | ||||
|
Ампициллин/сульбактам |
в/в, в/м |
1,5 |
3 |
6 |
|
Амоксициллин/клавуланат |
в/в |
1,2 |
1,2-2,4 |
8 |
|
внутрь |
0,375 |
0,625 |
8 | |
|
внутрь |
1 |
1 |
12 | |
|
Тикарциллин/клавуланат |
в/в |
3,2 |
6,2 |
6-8 |
|
Пиперациллин/тазобактам |
в/в |
2,5 |
4,5 |
6-8 |
|
Цефоперазон/сульбактам |
в/в |
2 |
4 |
12 |
|
Цефалоспорины | ||||
|
I поколение | ||||
|
Цефазолин |
в/в, в/м |
1 |
2 |
8-12 |
|
Цефалексин |
внутрь |
0,5-1 |
- |
6 |
|
Цефаклор |
внутрь |
0,25-0,5 |
- |
8 |
|
II поколение | ||||
|
Цефамандол |
в/в, в/м |
1 |
2-3 |
6 |
|
Цефуроксим |
в/в, в/м |
0,75 |
1,5-3 |
8 |
|
Цефуроксим аксетил |
внутрь |
0,25-0,5 |
- |
12 |
|
Цефокситин |
в/в, в/м |
1-1,5 |
2-3 |
6 |
|
Цефотетан |
в/в, в/м |
1-1,5 |
2-3 |
6-8 |
|
III поколение | ||||
|
Цефиксим |
внутрь |
0,4 |
- |
24 |
|
Цефотаксим |
в/в, в/м |
1-2 |
3-4 |
8-12 |
|
Цефоперазон |
в/в, в/м |
1-2 |
3-4 |
8-12 |
|
Цефтазидим |
в/в, в/м |
1 |
2 |
8 |
|
Цефтриаксон |
в/в, в/м |
1 |
2-3 |
24 |
|
Цефтибутен |
внутрь |
0,4 |
- |
24 |
|
VI поколение | ||||
|
Цефепим |
в/в |
1 |
2 |
12 |
|
Карбапенемы | ||||
|
Имипенем |
в/в, в/м |
0,5 |
1 |
6-8 |
|
Меропенем |
в/в |
0,5 |
1 |
6-8 |
|
Эртапенем |
в/в |
1 |
1 |
24 |
|
Дорипенем |
в/в |
- |
0,5 |
8 |
|
Монобактамы | ||||
|
Азтреонам |
в/в, в/м |
0,5-1 |
1 |
6-8 |
Взаимодействие препаратов
|
Лекарственное средство или группа лекарственных средств, вступающих во взаимодействие |
Результаты взаимодействия |
|
ПЕНИЦИЛЛИНЫ | |
|
Ингибиторы АПФ, калийсберегающие диуретики, препараты калия и калийсодержащие препараты |
Гиперкалиемия (при введении бензилпенициллина калиевой соли) |
|
Аминогликозиды |
Взаимная инактивация при смешивании |
|
Сульфаниламиды, хлорамфеникол |
Ослабление бактерицидного эффекта пенициллинов |
|
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ | |
|
Спиртосодержащие препараты, алкоголь |
Развитие дисульфирамоподобной реакции (цефоперазон) |
|
Аминогликозиды, гликопептиды, петлевые диуретики и другие препараты, оказывающие нефротоксическое действие |
Повышение риска нефротоксического действия |
|
КАРБАПЕНЕМЫ | |
|
Пенициллины расширенного спектра, азтреонам, цефалоспорины, хлорамфеникол |
Антагонизм при совместном применении |
Основные принципы антимикробной терапии:
1. Точная постановка диагноза.
2. Уточнение необходимости назначения антимикробных ЛС (некоторые вирусные инфекции не требуют специфического лечения).
3. Выбор оптимального антимикробного ЛС с учетом активности в отношении предполагаемого или установленного возбудителя, фармакокинетических свойств, характера антимикробного эффекта, возможных НЛР, а также особенностей пациента (возраст, аллергологический анамнез, сопутствующие заболевания и др.).
4. Выбор рационального режима дозирования.
5. Выбор достаточной продолжительности курса.
Распространенные врачебные ошибки при проведении
антимикробной терапии:
· Назначение препаратов при инфекциях, возбудители, которых невосприимчивы к назначенным препаратам.
· Неправильный режим лечения – чаще всего назначают низкие дозы противомикробных препаратов и неправильный интервал между введениями.
· Пренебрежение другими методами лечения – дренирование, хирургическая обработка, удаление инородного тела.
· Отсутствие данных о возбудителе. При получении ответа микробиологического исследования пренебрегают его результатами. Препараты назначают часто по привычке, а не по показаниям.
· Подбор дозы осуществляется не индивидуально в соответствии с клинической ситуацией, микробиологическими данными и фармакологическими свойствами назначаемых препаратов.






